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治療慢性B型肝炎新藥Entecavir

發表於

作者:台北榮民總醫院藥劑部團隊
出處:藥物資訊網

全世界約有三億五千萬的人口感染B型肝炎病毒 (hepatitis B virus, HBV),B型肝炎病毒帶原可能會導致肝臟慢性發炎、肝硬化或肝癌,因此慢性B型肝炎是一個全球性的健康議題。目前慢性B型肝炎的治療藥物可分成干擾素和 口服抗病毒核苷酸衍生物兩大類,大部份的病患都會選擇長期使用口服抗病毒核苷酸衍生物如lamivudine、adefovir dipivoxil、entecavir及telbivudine等作為第一線治療。此類藥物最大優點是可口服給藥且病人耐受性佳,但長期給藥容易產生抗 藥性的病毒,故需定期追蹤肝功能和病毒量,確保藥物治療的有效性。

Entecavir是一強效的抗B型肝炎病毒新藥,結構為具選擇性活性 的鳥嘌呤核苷 (guanosin) 類似物,可抑制HBV聚合酶在DNA複製的步驟。Entecavir口服吸收良好,但若與食物併服時,會減少與延遲藥物吸收,因此建議entecavir 應空腹服用 (飯前或飯後至少間隔2小時);口服投予後,entecavir廣泛地分佈於組織內,主要經由腎臟排除 (62-73%),排除半衰期約128-149小時,當病患腎功能不全或肌酸酐廓清率小於50 ml/min時,包括接受血液透析或CAPD的患者,建議降低劑量。Entecavir不經酵素CYP450代謝,因此較不會發生藥物交互作用,懷孕分級 為C級。根據臨床試驗的結果發現,entecavir具有良好的抗病毒效果且發生抗藥性的比例很低,患者耐受性佳,最常見的副作用為頭痛、疲倦、頭暈和噁 心等。對於未曾接受核苷酸衍生物治療的慢性B型肝炎病患,entecavir建議劑量為0.5 mg/day;若對於lamivudine治療失敗或有lamivudine抗藥性突變的患者,則建議劑量應提高至1 mg/day。目前研究認為entecavir具有良好的抗病毒效果且發生抗藥性的比例很低。

美國藥物食品管理局於2005年3月核准 entecavir用於慢性B型肝炎的治療,隔年在台灣上市,於2008年8月開始納入健保給付,嘉惠國內B肝病患的需求。使用這類口服抗病毒核苷酸衍生 物治療時,病患應按時服藥且定期回診追蹤肝指數和病毒量,才能確保用藥的有效性和安全性,進而達到清除或永久抑制B型肝炎病毒,以停止或減少肝臟發炎及壞 死的目的。